Препарат Цитизин

На аптечных полках страны сегодня можно встретить множество вариантов антиникотиновых средств, одним из которых являются таблетки Табекс. Под названием Цитизин этот препарат не выпускается, но содержит одноименное действующее вещество, откуда и пошло это заблуждение.

Выпускается лекарство не только в виде таблеток, но и в виде пластырей, специальных надёсенных пленок, ампул. По механизму действия относится к никотинозаменителям.

[toc]

Действующее вещество

Активным началом лекарства является алкалоид цитизин, выделенный из семян ракитника и термопсиса семейства бобовых.

В терапии его используют как дыхательный аналептик. В наркологии – в качестве имитатора никотина, который контактирует с холинорецепторами.

Он вызывает их возбуждение, заменяющее табачное удовлетворение. Цитизин, кроме холиномиметического и аналептического действия, демонстрирует гипертензивные свойства. Поэтому его применение может спровоцировать гипертонический криз, что следует учитывать пациентам с высоким артериальным давлением.

Способность вещества возбуждать нервные окончания стимулирует функцию почек и печени, позволяя детоксицировать организм.

Еще одной особенностью алкалоида является трансформация его вкуса при контакте с пиридиновым ядом в отвратительный, вызывающий рвоту.

На этом также основано лечение никотиновой зависимости. Цитизин включают в состав популярных таблеток того же наименования, которые помогают курильщикам ежедневно уменьшать количество сигарет до полного отказа от них. Параллельно купируется абстинентный синдром.

Форма выпуска и состав

Как химическое вещество цитизин имеет вид белого или кремового порошка, состоящего из кристаллов, растворяющихся в воде и других жидкостях. Он – основа нескольких лекарственных форм: таблетки для приема внутрь, пленки на десну, трансдермальные пластыри, инъекционные растворы.

В таблетке – 150 мг цитизина. В пластыре (Циперкутен) и пленке – 125 мг алкалоида. В ампулах для внутримышечных и внутривенных инъекций 0,15% раствор порошка.

Фармакология

В наркологии используют холиномимитичекое действие цитизина. По сути, это обман прасимпатических и симпатических ганглиев вегетативной нервной системы, которым вместо никотина предлагают его заменитель. Но нервные рецепторы, воспринимая «подделку», точно также начинают активировать мозговое вещество надпочечников и синокаротидную зону, запуская те же биохимические процессы в организме, как и при поступлении пасленового яда. При этом параллельно происходит временная активация дыхательного центра продолговатого мозга. Курильщику становится легче дышать.

Нейроэндокринные клетки надпочечников активно синтезируют адреналин, наступает подъем настроения, но одновременно повышается АД. Это вызывает неоднозначную реакцию организма: с одной стороны, для гипотоников – это благо, оживает кровообращение, купируются гипотензивные состояния; но с другой – для гипертоников чревато серьезной нагрузкой на сосуды и сердце с развитием нежелательных осложнений.

Еще несколько лет назад цитизин использовали для детоксикации при отравлении морфином, углекислым газом, передозировке седативных средств, угнетающих ЦНС. Сегодня его заменили антагонисты этих веществ.

Показания и противопоказания

Назначение препарата очевидно: помощь в избавлении от табачной зависимости всем, кто не в состоянии справиться с этим самостоятельно, облегчение синдрома отмены.

Противопоказания

В случае с Цитизином есть деление на абсолютные и относительные ограничения в приеме. Лекарственное средство исключатся, если:

• Выявлена индивидуальная непереносимость или повышенная сенсибилизация организма к компонентам лекарства.
• Развился ОИМ, ОНМК или есть сведения о том, что они были ранее.
• Диагностирован лабильная, неустойчивая стенокардия.
• Есть нарушения ритма сердца.
• Имеется фоновый атеросклероз сосудов.
• Обнаружены кровотечения из магистральных артерий и вен.
• В анамнезе гипертония, бронхиальная астма, отек легких, ЯБЖ и двенадцатиперстной кишки.
• Женщина вынашивает ребенка или кормит его грудью.

С осторожностью назначается Цитизин при:

• Психических расстройствах.
• Новообразованиях надпочечников.
• ИБС.
• Изжоге органического происхождения (рефлюкс).
• Энцефалопатии.
• Заболеваниях щитовидной железы.
• Сахарном диабете.
• Выраженном снижении функции печени и почек.
• Возрасте до 18 и старше 65 лет.

Способы приема

Обычно информация о том, как принимают лекарство прикладывается в виде инструкции к каждой упаковке Цитизина. Что касается именно этого препарата, то внимательное чтение обязательно из-за его многовекторной направленности, влияния на дыхательный центр. Конечно, следует ориентироваться на рекомендации назначившего медикамент врача.

Схема – стандартная, но есть некоторые особенности в зависимости от лекарственной формы антитабачного алкалоида. Суть в переходе с никотина на аналоговое вещество. За счет корректировки дозы уменьшается количество ежедневно принимаемых сигарет. Курс терапии – месяц.

Если речь идет о таблетках, то первые три дня их принимают по одной каждые два часа: 9 мг в сутки (в одной штуке 1,5 мг). Именно в первые дни следует начать постепенное понижение дозы выкуриваемых сигарет.

В случае отсутствия такого эффекта, лечение прерывают и пробуют повторно через пару месяцев.

Все зависит от желания расстаться с вредной привычкой, настроя пациента.

Наркологи практикуют даже первичный прием – мотивационную консультацию. Она подразумевает уточнение наличия стремления пациента сказать нет пиридиновому яду, а в случае отсутствия такового – попытку профессионально мотивировать зависимого на отказ от табака.

В следующую неделю практикуют увеличение светлого промежутка между приемами до 2,5 часов и одновременно снижают общую дозу на таблетку. То есть 8 дней прием составит 7,5 мг в сутки. Затем три дня пьют по таблетке с интервалами в 3 часа.

Суммарная доза составляет 6 мг за 24 часа. Следующие трое суток светлый промежуток удлиняют до 5 часов. Поучается, в день всего 3 штуки, доза – 4,5 мг.

Последние дни месячного курса принимают по таблетке в день (1,5 мг). Бросить курить нужно не позднее пятого дня от начала лечения на дозе в 7,5 мг.

Пластырь с цитизином называется Циперкутен. Он представитель трансдермального введения активного вещества в организм. Его можно разрезать на несколько частей.

Врачи советуют проделывать такую манипуляцию, поскольку чем большее количество мест на теле будет контактировать с медикаментом, тем лучше ожидаемый результат.

Наклеивают лекарство на предварительно дезинфицированную, выбритую, влажную дерму внутренней поверхности плеча или предплечья.

Однако допускается любая удобная локализация с учетом того, что место прикрепления не должно механически раздражаться и быть гарантированно защищено от воды.

Дозировка подбирается врачом в индивидуальном порядке.Принимаются во внимание любые мелочи: ношение облегающей одежды, вождение машины, привычка спать в определенной позе.

Курс рассчитан на три недели. Если необходимы гигиенические процедуры, пластырь снимают. Годность одной аппликации не превышает трех суток, при этом каждый новый элемент крепят симметрично на руке или другом участке тела с противоположной стороны.

Главное в процессе лечения – мотивация. Следует еще раз подчеркнуть, что ни одно лекарство не окажется эффективным без соответствующего настроя.

Специальная антиникотиновая пленка используется при отказе от курения. Она приклеивается к десне, небу или на слизистую щеки, которая не подвергается постоянному травмированию (в защечную область). Меняется по 8 раз в сутки в течение пятидневки.

Если пациент ощущает положительный эффект, следующие три дня цитизиновую пленку меняют всего три раза за 24 часа. Затем на 9, 10,11,12 день периодичность смены уменьшают до двух раз. Последующие трое суток рекомендована одноразовая аппликация.

Рецидив требует повторения курса.

Инъекционные препараты Цитозина в наркологии используются исключительно в терапевтических целях, для стимуляции рефлекторной остановки дыхания.

Вводится 0,15% раствор внутримышечно до 1 мл взрослым и 0,1 мл – детям до года, 0,3 мл – до 5 лет и 0,5 – до 12. Если есть необходимость повторяют введение через полчаса.

Максимальная доза для взрослых – 3 мл., детям – не более 1,5 в зависимости от возраста.

Побочные эффекты

Цитизин обладает многими неприятными эффектами. Объясняется это все той же разнонаправленностью его действия на организм. Поэтому предварительная консультация со специалистом необходима.

Однозначно можно предостеречь от его применения пациентов с хроническими соматическими патологиями со стороны сердца, печени, почек. Недопустим прием средства при заболеваниях эндокринных желез, сахарном диабете, сосудистыми нарушениями и проблемами системы пищеварения эрозивно-язвенного характера.

Поскольку область его действия холинорецепторы, то первые побочные проявления наблюдаются со стороны нервной и сосудистой систем, в иннервации которой эти нервные окончания задействованы напрямую. Псевдоникотиновый спазм сосудов приводит к нарушению питания и кислородоснабжения головного мозга, сердечной мышцы, прежде всего. Развивается гипоксия, обменные нарушения, страдает миокард и нейроны. Обостряются симптомы табачной энцефалопатии, вегетососудистой дистонии, сердечной ишемии.

Клинически это проявляется апатией, сонливостью, заторможенностью, нервозностью, ночной бессонницей, скачками АД, болями за грудиной, аритмиями. Исходом может стать коронарная недостаточность и кардиогенный шок.

Чаще всего такие явления свойственны началу терапии и проходят в первые три дня. Если они держатся более недели – это повод для обращения к врачу.

Кроме того, проблемы с иннервацией касаются и слизистой желудочно-кишечного тракта. В совокупности с некорректным кровоснабжением они вызывают деструктивные процессы, возникновение эрозий и язв. Нарушенный метаболизм провоцирует интоксикацию, возникает подташнивание, диспепсия, боли в эпигастральной области, раздражение вкусовых рецепторов, потеря аппетита.

Аллергия – тоже следствие обменных сбоев так же, как гипергидроз и миалгии.
Изменения в работе системы пищеварения приводят к извращенной секреции инсулина поджелудочной, неконтролируемому росту сахара в крови с внезапным резким снижением глюкозы. Страдает функция печени, что создает порочный круг взаимного отрицательного влияния органов пищеварения друг на друга.

В связи с разнообразием и серьезностью побочных клинических проявлений при приеме Цитизина следует внимательно относится к использованию препарата и обращаться к специалисту при первых признаках нездоровья.

Передозировка

Основными признаками передозировки Цитизина являются судороги и нарушение дыхательной функции. Сопутствующая симптоматика: рвота, учащенное сердцебиение, слабость, расширенные зрачки (мидриаз).

При возникновении таких проявлений следует промыть желудок большим количеством жидкости, принять сорбент, если есть необходимость – вызывать скорую.

Надо контролировать артериальное давление, пульс, частоту дыхания.

В условиях стационара это сделать проще: инфузионные капельницы, аналептики, кардиотоники, антисудорожные средства. Худшее, что может произойти – внезапная остановка дыхания.

Подобные ощущения возникают и при сочетании таблеток или алкоголя с сигаретами.

Таким образом, достигается двойное негативное воздействие на нервную систему веществ с одинаковым механизмом действия. Ответная симптоматика аналогична передозировке. Негативные проявления могут стать и результатом слишком долгого употребления лекарственного средства.

Аналоги

Цитизин является основой многих противотабачных препаратов. Все они составляют первую группу аналогичных лекарственному средству веществ. Самым известным на российском фармакологическом рынке является Табекс. Но есть медикаменты, которые имеют такой же механизм действия, как алкалоид, хотя и не содержат его в своем составе. Это – вторая группа.

Сюда включены:

• Лобесил и Лобелин с одноименным активным веществом в основе.
• Первая жевательная резинка Гамибазин на базе анабазина.
• Чампикс, подавляющий удовольствие от курения за счет инактивации холинорецепторов.
• Зибан, стимулирующий выработку гормона счастья, чем облегчает абстиненцию.

Заслуживает осторожного отношения к себе Лобелин, он влияет на сердечную мышцу, провоцируя развитие ОИМ.

Что касается стоимости, то все эти медикаменты укладываются в одни ценовые рамки: в среднем около 1000 рублей за блистер.

Исключение составляет Зибан, который не зарегистрирован на территории России и не продается в аптеках.

Особые указания

Первое, что должен четко знать каждый пациент, решивший бросить курить с помощью Цитизина – это то, что залог успеха – его осознанное решение.

Во время курса терапии следует учесть несколько моментов, способных свести на нет все усилия по борьбе с зависимостью:

• Нельзя одновременно курить и пользоваться антитабачными лекарствами. Невозможно предсказать, как поведет себя организм в ответ на такой двойной удар.
• Невозможно сочетать трансдермальный препарат и другие медикаменты, обладающие аналогичным механизмом действия, побочными эффектами.
• В состав Цитизина включена лактоза, поэтому исключено его использование пациентами с недостатком лактазы, непереносимостью галактозы, генной глюкозно-лактозной патологией, которая заключается в невозможности всасывания веществ в кишечнике.
• Исключен прием средства при нарушениях вестибулярного аппарата, если пациент управляет автомобилем или работает с точными механизмами. Головокружение может стать источником ДТП или аварийной ситуации.
• Необходимо беречь кожу от увлажнения, если способ лечения – пленка или пластырь с цитизином.
• Препарат запрещен детям, беременным и кормящим женщинам, пожилым пациентам.
• Нельзя принимать Цитизин в качестве лекарства, способствующего похудению. Хотя в качестве побочного эффекта иногда отмечается такое действие. Опасность осложнений превышает пользу.

Лекарственное взаимодействие

Сочетание Цитизина не рекомендуется с препаратами следующих групп:

• Гипотензивные средства: Ренитек, Конкор, Пропранолол. Снижается их эффективность за счет конкурентного действия на сосуды.
• Холиномиметики: Карбахол, Дистигмин, Галантамин. Повышается риск холиномиметических осложнений из-за параллельного влияния на ацетилхолиновые рецепторы.
• Если отмена курения сопряжена с негативной симптоматикой и требует приема соответствующих лекарств, нельзя сочетать Цитизин с симптоматиками: Теофиллином, Метамизолом, Ропиниролом, поскольку они подавляют действие друг друга.
• Нивелируют Цитизин: Бензадон, Фенобарбитал, Папаверин.
• Лекарственный препарат не сочетается со статинами: Правстатином, Симвастатином, Флувастатином из-за возникновения сильных миалгий.

Условия отпуска из аптек

Безрецептурен.

Условия и сроки хранения

Надежно убранным от детей, при температуре в районе 25 °С. Цитизин хранят в сухом и темном месте в течение двух лет.

Цена в аптеках

Стоимость Цитизина от 828 рублей за упаковку в 100 таблеток с дозировкой 1,5 мг.

ВашНарколог обращает внимание: пленки

Надёсневые или защечные пленки используются при полном отказе от курения для облегчения синдрома абстиненции, но никогда не назначаются пациентам с нарушением свертываемости крови и атеросклеротическими изменениями в сосудах, требующих корректировки статинами.