Препарат Эспераль от алкогольной зависимости

На фармакологическом рынке страны одним из наиболее эффективных препаратов, снимающих тягу к зависимости, считаются таблетки Эспераль. Поскольку проблема алкоголизма связана с психосоматикой пациента, то выбор способа лечения, препарата, блокирующего тягу к спиртному, становится главным залогом успеха.

[toc]

Форма выпуска, состав и упаковка

Препарат Эспераль выпускается во флаконе по 20 штук, упакованы в фирменную коробку или пачку из картона. Каждая таблетка содержит 500 мг активного вещества дисульфирама.

Основной компонент был открыт датским фармакологом Ларсеном. Он проводил исследования по блокировке тяги к этанолу среди рабочих одного из шинных заводов страны и обратил внимание на странный факт. После вулканизации шин все труженики просто валились с ног от любой дозы спиртного напитка.

Сопровождалась такая реакция симптомами сильнейшей интоксикации. Дело дошло до того, что большая часть испытуемых отказалась участвовать в эксперименте по влиянию алкоголя на физические нагрузки. Лабораторные исследования установили, что причиной всему образующийся в процессе технологической цепочки тетраэтилтиурамдисульфид. На его основе впоследствии синтезировали дисульфирам.

Фармакологическое действие

Попадая в организм, этанол метаболизируется печенью и всасывается в кровь. В ответ на его появление вырабатывается фермент, инактивирующий спирт. Называется он алкогольдегидрогеназа. Она расщепляет спиртное на токсичный ацетальдегид и нейтральную кислоту и воду. Именно токсин этанола вызывает симптомы отравления в организме, если второй фермент печени ацетальдегиддегидрогеназа не успевает удалить его вовремя естественным путем.

Таблетки ставят химическую преграду работе ферментов, складируя токсин в организме. В этом и состоит суть фармакологической динамики препарата.

Условнорефлекторное неприятие вкуса и запаха этанола – итог интоксикации, максимум которой нарастает в течение 12 часов и длится более 14 дней с момента окончания лечения.

Фармакокинетика

В организме таблетизированный Эспераль всасывается до 90% через систему пищеварения в кровь. Оставшееся вещество превращается в восстановленный метаболит дитиокарбамат, который самостоятельно в виде глюкурон-конъюгата удаляется из кишечника или, трансформируясь в диэтиламин и сульфид углерода, испаряется через легкие. Таким образом, подтверждается высокий токсический эффект препарата при лечении алкоголизма. Именно за это свойство Эспераль называют препаратом выбора в медикаментозном лечении зависимости.

Показания

Таблетки Эспераль применяются всего в трех случаях:

• Для лечения хронического алкоголизма.
• С целью профилактики его рецидивов после терапии.
• Как детоксикант при хроническом отравлении никелем.

Противопоказания

Токсичность медикамента определяет его рамки для применения. Противопоказания делятся на абсолютные и относительные. Их достаточно много, но основными из них считаются следующие:

• Проблемы с сердцем, печенью, почками (декомпенсация).
• Тяжелое поражение поджелудочной железы.
• Вынашивание плода и период грудного вскармливания.
• Деградация личности, деменция.
• Эпилепсия разного генеза.
• Необратимое разрушение психики с выраженной симптоматикой (психозы, шизофрения).
• Гипофункция щитовидной железы.
• Индивидуальная непереносимость составляющих лекарства.

Стоит подчеркнуть, что таблетки Эспераль относится к тем препаратам, которые ни при каких обстоятельствах нельзя использовать самостоятельно, без ведома пациента.

Во-первых, без консультации врача это грозит летальным исходом, во-вторых, запрещено законодательно.

Дозировка

Точный расчет при приеме препарата внутрь – главный залог безопасного лечения.

Соблюдение назначенной специалистом дозы обязательно: ни повышать, ни понижать ее нельзя. Эспераль-терапия возможна только под контролем опытного врача-нарколога. Самолечение чревато развитием комы с исходом в смерть. Объясняется это тем непоправимым ущербом, который наносит дисульфирам внутренним органам.

Кстати, это же предполагает полное клинико-лабораторное обследование пациента перед назначением Эспераль.

Дозировка зависит от веса пациента, поэтому в инструкции указаны ориентировочные данные приема. Внутрь назначают лекарственное средство по 0,5 гр за завтраком. Но все индивидуально. Есть схема постепенного снижения дозировки по половине, четверти таблетки в сутки. Но есть и возможность увеличить прием в соответствии с ответом пациента на терапию.

Через неделю осуществляют пробу с Тетурамом. Суть – прием дозы дисульфирама и мерной мензурки спирта. Слабый ответ организма заставляет увеличить дозировку.

Повтор теста через день (два) в стационаре или через 5 суток в поликлинике. По результатам второй пробы корректируется вся схема лечения.

Поддерживающая терапия предполагает ориентировочно 0,2 гр в день в течение трех лет.

Побочные действия

Начинается все с металлического привкуса во рту. Он может сопровождаться неприятным ароматом из ротовой полости или нет. Редко неприятности начинаются сразу с полиневрита или гепатита, мигренозных болей высокой интенсивности, аллергии, провалов в памяти.

Кроме того, негативными эффектами от приема препарата являются:

• Поражение сердечной мышцы и сосудов.
• Эрозивный гастрит.
• Воспаление печени.
• Токсический психоз.
• Тромбоэмболия (ее развитие предполагает прекращение терапии).
• Пастозность, отеки.
• Судорожный синдром.
• Одышка.

Передозировка

Поскольку таблетка Эспераль имеет мощное противоалкогольное действие, основанное на токсическом влиянии дисульфирама на организм, передозировка препарата крайне опасна: нарушения в системе вестибулярного аппарата, обмороки, коллапс, кома, полинейропатия и даже смерть.

Купируются такие проявления непросто, да и время для вызова скорой, чтобы спасти человека, может оказаться критическим.

Поэтому каждому пациенту нужно понимать, что лечение медикаментом этого класса не игрушка и должно проходить строго по рекомендациям и под наблюдением нарколога.

Взаимосочетаемость

Вступая на путь избавления от этанольной болезни, пациент обязан быть проконсультирован врачом по вопросу совместимости таблеток Эспераль с другими лекарственными средствами. Редко, когда к помощи такого сильнодействующего медикамента прибегают абсолютно здоровые в физическом отношении люди. У многих, принимающих препарат есть соматические проблемы, требующие лекарственной коррекции. Но дисульфирам так агрессивен, что сплошь и рядом вызывает проблемы при контакте с другими медикаментами.

Очевидно, что Эспераль невозможно совмещать с приемом любого содержащего этанол средства. Это аксиома. Противотуберкулезные изониазиды лишают пациента возможности ориентироваться в пространстве, нарушают координацию движений.

Метронидазол и его производные провоцируют делирий, вплоть до симптомов «белой горячки». Одномоментный прием Эспераль и Фенитоина (противоэпилептического средства) усиливает интоксикацию.

При невозможности избежать контакта между препаратами противоалкогольное лечение проводят под постоянным контролем концентрации Фенитоина в плазме крови.

Варфарин, показанный всем сердечникам в составе комплексной терапии патологии, связанной с нарушением системы крови, повышает риск кровотечений вместе с Эспераль. Объясняется это угнетением расщепления препарата в печени в угоду дисульфираму. Таких комбинаций избежать невозможно, препараты, препятствующие тромбообразованию, назначаются пожизненно, поэтому ПТИ (протромбиновый индекс) строго контролируется и во время терапии, и по ее окончании.

Дисульфирам блокирует метаболизм Теофиллина, назначаемого астматикам, страдающим хроническими болезнями легких, бронхов, которые сопровождаются спастическим состоянием, одышкой. Используют медикамент и в лечении ХОЛ, легочной гипертензии, почечных отеках. Он проявляет себя вазодилататором и диуретиком. Дозу Теофиллина приходится уменьшать, и это требует коррекции схемы терапевтического лечения пациента врачом.

Эспераль демонстрирует способность пролонгировать успокаивающий эффект, поэтому сочетание лекарства с Диазепамом и его аналогами вызывает необходимость изменения дозы бензодиазепинов. Причина – все тот же метаболизм в печени. Однако Диазепам, аскорбинка, антигистамины нивелируют токсичность дисульфирама на организм. Поэтому и дозировку дисульфирама при сочетании с ними нужно корректировать.

Если, конечно, их не назначают для снятия остроты интоксикации от Эспераль.

Антидепрессанты усиливают действие дисульфирама при его встрече с алкоголем и могут взывать быстрое развитие коматозного состояния.

Комбинация Эспераль с гепатотоксическими препаратами любой фармакологической группы (Амоксиклав, Бисептол, Ибупрофен, Диклофенак, глюкокортикоиды, РР, салицилаты, эстрогены) вызывают развитие токсического гепатита. Тимазид и его аналоги, использующиеся в лечении ВИЧ, провоцируют органическое поражение мозга. Гипотензивные средства (Ренитек, Хлорпромазин, Нарваск) с Эспераль демонстрируют падение АД с развитием коллапса.

Инструкция

Общие правила приема прилагаются к каждой упаковке средства.

Рекомендуют принимать Эспераль с достаточным количеством жидкости (половина стакана как минимум) с утра во время завтрака или в до обеденное время. Таблетку можно делить на прием. Курс терапии – трехэтапный.

Первая декада предполагает однократный прием 0,5 гр препарата. Смысл – создание депо дисульфирама в жировых клетках и высокую концентрацию средства в крови. Это гарантирует мгновенный ответ при встрече с этанолом.

Второй этап по срокам корректируется врачом и может продолжаться от недели до трех. В это время прием ограничивают половиной таблетки Эспераль и проводят провокации со спиртом.

Кратность алкогольных проб составляет пару дней в стационаре и 5 суток амбулаторно. Всего таких проверок на прочность осуществляют до четырех раз.

Суть – дать почувствовать пациенту весь ужас возможной симптоматики при употреблении спиртного. Иными словами, вырабатывают условный рефлекс.

Третий этап – снижение приема Эспераль до четверти таблетки вплоть до полной уверенности пациента, что он свободен от зависимости. Провокаций не проводят, но этот этап может длиться до трех лет. Однако основным, конечно, считается второй этап, способный вызвать страх перед алкоголем.

Эспераль можно принимать и без алкогольных проб. Это возможно при сильном, осознанном желании пациента покончить с проблемой зависимости от спиртного. Тогда лекарство назначается десятидневками: таблетка, половинка, четверть за завтраком. Иногда курс состоит из трех семидневок.

По окончании терапии вырабатывается стойкое отвращение к алкоголю и назначается поддерживающая терапия в течение того времени, какое определит врач. Такие курсы при необходимости могут повторяться.

Следует подчеркнуть, что любая терапия Эспераль осуществляется с письменного согласия пациента после детального разъяснения сути действия дисульфирама и последствий.

Провокация с алкоголем

Это своеобразный тест. В день специальной проверки пациент выпивает таблетку медикамента и через полчаса – мензурку сорокоградусной водки. Можно использовать любой этанольный напиток с пересчетом по эквиваленту спирта.

В течение получаса у пациента развивается целый набор неприятных симптомов: тахикардия, аритмия, тошнота, рвота, одышка, стук в висках, страх смерти. Интенсивность симптоматики строго индивидуальна, по ней и корректируют дозу препарата.

Если реакция первой провокации незначительная, то к каждому следующему тесту добавляют 10 (20) мл водки. Повтор стационарно осуществляют через день, два, амбулаторно – через три или пять суток. Максимум возможны четыре провокации.

Дозу Эспераль на время теста уменьшают до 0,25 гр. По окончании цикла провокаций оставляют поддерживающую дозу препарата максимум на три года. Все манипуляции контролируются врачом, поскольку результат проб непредсказуем. Иногда приходится прибегать к экстренной медицинской помощи, чтобы спасти жизнь человека.

Используют введение 20% раствора метиленового синего в вену, Кордиамин и Камфора – под кожу, Лобелин – в мышцу. Дополнительно дают кислородную подушку.

Если симптоматика интоксикации нарастает, прибегают к введению раствора аскорбинки с глюкозой, дают Валидол под язык. Низкое давление предполагает раствор Мезатона (Эфедрина), а нарушение сердечной деятельности – Строфантина в физрастворе. Судороги купируют Сибазоном, тошноту – Хлористым Кальцием и Атропином. Возбуждение снимается Аминазином. Подобные наборы лекарственных средств в виде аптечки первой помощи есть в любом процедурном кабинете.

Условия и сроки хранения

Препарат Эспераль относится к списку Б, хранится 3 года при температуре 30°C и не подлежит замораживанию.

Особые указания

Предшествует курсу терапии подписание добровольного информированного согласия пациентом и врачом. В этом документе, имеющем юридическую силу, оговариваются все нюансы, побочные эффекты, возможные осложнения, методика лечения и предполагаемый результат.

Перед стартом терапии по освобождению от зависимости пациент проходит клинико-лабораторное обследование, особенно это касается печени, которая повреждается алкоголем (печеночные пробы) и выдерживает три (четыре) дня полной трезвости.

Если лечению предшествовал запой, то проводят детоксикацию.

В течение курса Эспераль-терапии регулярно тестируют кровь пациента. Высокая концентрация препарата в сочетании с негативной симптоматикой – повод прекращения лечения, подбор новой методики коррекции зависимости.

Симптомы, диктующие отмену Эспераль-терапии

Немедленная отмена проводится в случае:

• Выраженного астенического синдрома.
• Полного отсутствия аппетита.
• Симптомов нарастающего отравления: подташнивание, рвота, головная боль, температура, желудочные спазмы.
• Желтушности кожи и склер с кожным зудом, светлым калом и темной мочой.

Появление такой симптоматики требует обследования пациента. Выяснения причины патологии и ее устранения. Такая симптоматика может нарастать в течение трех суток и резко перейти в кому с летальным исходом.

Следует помнить, что подобные реакции возможны и при употреблении кваса, кефира, других спиртосодержащих веществ, даже при наружном использовании косметики с компонентами этанола.

Интоксикация может фиксироваться и в конце лечения, в течение недели после последнего приема Эспераль. Это срабатывают запасы из жировых депо.

Аналоги

Современная фармакология предлагает нам два варианта лекарств, способных заменить Эспераль: препараты-синонимы и истинные аналоги-средства.

Отличающиеся только названием в основе имеют дисульфирам, похожие препараты содержат другие вещества, действующие как активный компонент антиалкогольных таблеток.

Препараты-синонимы:

• Алгоминал и Стопэтил в виде геля для в/в введения.
• Бинастим и Тетлонг 250 – инъекционные растворы (в/в и в/м).
• Антабус и Радотер – растворимые таблетки, Лидевин таблетизированный для приема внутрь.
• Тетурам – имплант и таблетки.

Истинные аналоги:

• Суспензия Вивитрол для введения в мышцу (на основе налтрексона), так же, как и таблетки Селинкро.
• Капсулированный Зорекс на основе унитиола и пантотената кальция.
• Капли Колме с активным веществом цианамидом.
• Литонит – инъекционный раствор, активное начало лития никотинат с нормотимическим действием.
• Метадоксил обладает способностью за счет метадоксина выводит токсины и восстанавливать гепатоциты. Применяется внутрь, в инъекциях.
• Тиосульфат натрия – порошок, используется также во всех вариантах как детоксикатор.
• Темпозил (цитрат карбамида кальция) и Циамид – таблетизированные средства, способные устраивать химическую блокаду алкогольных ферментов.

Из всех перечисленных средств самым мощным действием обладает Лидевин, наиболее демократичен по цене Тетурам (от 80 рублей).

ВашНарколог предупреждает: детям

Детский возраст является абсолютным противопоказанием для назначения Эспераль-таблеток. До 18 лет – это табу. Даже при выраженном подростковом алкоголизме подбирают иные, менее токсичные препараты и способы лечения.

Сочетание с алкоголем

Несовместимость полная. Сама процедура кодирования препарата использует именно это свойство. Любой контакт со спиртным дисульфирама приводит к негативной реакции разной интенсивности вплоть до комы и смерти. Самым легким считают развитие дыхательной недостаточности, ОИМ, ОНМК, судороги и отек легких.

Практически все эти осложнения ведут к летальному исходу без своевременно оказанной помощи.

При беременности

Эспераль-терапия не назначается беременным и кормящим мамам. Токсический эффект таблеток опасен и для будущей мамы, и для плода.

Если опасность осложнений алкоголизма превышает риск отказа от грудного вскармливания, то малыша переводят на искусственные смеси, а маму лечат дисульфирамом.

Читая отзывы всегда нужно помнить о том, что реакция каждого пациента на препарат строго индивидуальна. То, что хорошо одному, может оказаться смертельно опасным для другого. Поэтому лечение алкогольной зависимости таблетками Эспераль – дело профессионалов. Самолечение в этом случае может быть равносильно самоубийству.